
恩杂鲁胺(MDV 3100)是一种新颖的、口服雄激素受体信号传导抑制剂,该药能够抑制雄激素受体(AR)信号传导通路中的多个步骤,MDV3100能够抑制雄激素与AR的结合、AR的核易位以及AR与DNA的结合,旨在干扰睾酮结合前列腺癌细胞的能力,已被证明能够降低癌细胞的生长,并能诱导肿瘤细胞死亡。
2012年美国8月31日获美国食品药品管理局( FDA)审批用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌,2018年7月审批扩大了恩杂鲁胺(MDV 3100)的适应症,自此恩杂鲁胺(MDV 3100)被用于治疗去势抵抗性前列腺癌。
前列腺癌是前列腺上皮细胞恶性增生所导致的一种肿瘤,也是男性泌尿生殖系统中最常见的恶性肿瘤,80%的患者为65岁以上的男性。恩杂鲁胺(MDV 3100)自上市以来得到全球越来越多患者的认可,在治疗前列腺癌方面处于不可替代的地位。
在一项开放、单组、多中心研究中,共有67名HNPC 患者,所有患者睾酮水平 ≥ 230ng/ml,研究期间,患者每日口服160 mg的恩杂鲁胺(MDV 3100)直至病情进展或者出现不能耐受的毒性反应,同时定期接受 PSA、激素水平、骨密度等检测。研究人员在治疗1年(49周)后和2年(97周)后分别评估了患者的PSA响应(PSA 水平至少下降 80%)情况。
恩杂鲁胺(MDV 3100)目前还没有在我国上市,患者可以去港台地区购买原研药,但是价格会十分高,患者们可以咨询医伴旅购买印度版的恩杂鲁胺(MDV 3100),价格较低,治疗效果与原研药一致。
参考资料: FDA说明书更新于2025年3月21日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614