




Coxerin为美国礼来公司生产的肺结核药物,Coxerin具有广谱抗菌作用,对多数革兰阳性及阴性菌均有抑制作用,但抑菌作用较弱,而对结核分枝杆菌具有较好的抑制作用,其作用机制为抑制和干扰细菌细胞壁的合成。
用法用量:
Coxerin只能口服。常规剂量为每日500mg—1g,监控血药水平分次服用。成人首剂量常用250mg,每日两次,间隔12小时,服用2周。每日剂量不能超过1g。儿童每天5~20mg/kg,分2~4次服用,首剂用半量。
药代动力学:
Coxerin口服吸收迅速,口服3~4 小时达血药浓度峰值。口服一次 0.25g达峰值平均为4mg/L,重复用药,可达到较高峰值。血浆半衰期为10小时。吸收后分布于全身组织、体液,可扩散进入胎儿循环和脑脊液、腹水、乳汁中。大部分以原形经肾排泄,肾功能不全者易蓄积中毒,小量从粪便中排出。
不良反应:
不良反应主要为中枢神经反应,1.常见头痛、眩晕、嗜睡、行为异常、精神抑郁、定向或记忆障碍、震颤、抽搐、烦躁不安、惊厥或昏迷。2.偶见加重心力衰竭、发热、恶心、呕吐、腹痛、肝功能异常、AST或ALT升高,本品可诱发精神病性反应,出现精神障碍和自杀倾向。
注意事项:
毒副作用大,主要为神经系统毒性反应,亦可有胃肠道反热等。
药物相互作用:
1、同时服用乙硫异烟胺可增加本品的神经毒性。
2、酒精与cycloserine存在配伍禁忌,特别是大量服用本品时,酒精可增加癫痫发作的可能性和危险性。
3、本品与异烟肼同时应用可增加中枢神经毒性反应的发生率,如头晕或嗜睡。须调整给药剂量并应严密监测中枢神经毒性。
贮藏:
Coxerin密封,放置阴凉处。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年3月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=060593