Venclexta副作用

Venclexta适用于染色体17p缺失或复发/难治性慢性淋巴细胞白血病（CLL）。

Venclexta推荐剂量是按每周剂量逐步递增的方式服药，推荐剂量为第1周20 mg/天，第2周50 mg/天，第3周100 mg/天，第4周200 mg/天，至第5周及更长时间，为400 mg/天。直至疾病进展或不可接受的毒性。患者每天需在大约相同时间与食物和水一起服用，应整片吞服，吞咽前不能咀嚼、粉碎或破碎。

Venclexta副作用研究者报告一项前瞻性的Ib/II期临床试验结果。受试者的中位年龄为74岁，其中继发性急性髓性白血病（AML）患者占比49%，71%的患者接受去甲基化药物（HMAs）治疗，32%的患者具有细胞遗传学不良风险。研究中常见的≥3级的不良反应为发热性中性粒细胞减少（42%）、血小板减少（38%）以及白细胞减少（34%）。最常见的非血液学不良事件为恶心（70%）、腹泻（49%）、低钾血症（48%）和疲劳（43%）。

Venclexta是BCL-2，一种抗凋亡蛋白的选择性和一种口服生物可利用小-分子抑制剂。曽证实在CLL细胞中BCL-2的过表达，它介导肿瘤细胞生存和被伴随对化疗抗力。Venclexta通过与BCL-2蛋白直接结合帮助恢复凋亡过程，取代促凋亡蛋白像BIM，触发线粒体外膜通透化和半胱氨酸蛋白酶[caspases]的激活，在非临床研究中，Venclexta曽显示对过表达BCL-2肿瘤细胞细胞毒活性。