Venclexta的中文说明书

商品名称：venetoclax

通用名称：维奈托克

全部名称：维奈托克，Venclexta，venetoclax，venclyxto

维奈托克 适用于染色体17p缺失或复发/难治性慢性淋巴细胞白血病（CLL）。

维奈托克(Venclexta)推荐剂量是按每周剂量逐步递增的方式服药，推荐剂量为第1周20 mg/天，第2周50 mg/天，第3周100 mg/天，第4周200 mg/天，至第5周及更长时间，为400 mg/天。直至疾病进展或不可接受的毒性。患者每天需在大约相同时间与食物和水一起服用，应整片吞服，吞咽前不能咀嚼、粉碎或破碎。

维奈托克最常见不良反应(≥20%)为中性粒细胞减少，腹泻，恶心，贫血，上呼吸道感染，血小板减少,和疲乏。

维奈托克在开始和启动阶段时禁忌与强CYP3A抑制剂同时使用。

患者在进食条件下多次口服后，在给药后5-8小时达到venetoclax最高浓度。在跨越剂量范围150-800 mg 维奈托克的稳态AUC呈正比例地增加。在低脂肪餐条件下，在每天1次400 mg剂量维奈托克均数(± 标差)稳态Cmax为2.1 ± 1.1 μg/mL和AUC0-24为32.8 ± 16.9 μg•h/mL。

食物影响与空腹条件比较，与一个低-脂肪餐给药增加维奈托克暴露约3.4-倍和与一个高-脂肪餐给药增加维奈托克暴露5.1-至5.3-倍。Venetoclax应与餐给予。

维奈托克是与人血浆蛋白高度结合跨越浓度范围1-30 μM(0.87-26 μg/mL)在血浆中非结合分量<0.01。血-与-血浆均数比值为0.57。在患者中维奈托克的表观分布容积(Vdss/F)人群估算值范围为256-321 L。

venetoclax 的末端消除半衰期人群估算值为约26小时。维奈托克的药代动力学不随时间变化。

体外研究显示venetoclax 是主要被CYP3A4/5代谢。M27被鉴定为血浆中主要代谢物对BCL-2有抑制剂性活性在体外是比维奈托克至少较低58-倍。