
维奈托克Venetoclax是BCL-2,一种抗凋亡蛋白的选择性和一种口服生物可利用小-分子抑制剂。曽证实在CLL细胞中BCL-2的过表达,它介导肿瘤细胞生存和被伴随对化疗抗力。维奈托克Venetoclax通过与BCL-2蛋白直接结合帮助恢复凋亡过程,取代促凋亡蛋白像BIM,触发线粒体外膜通透化和半胱氨酸蛋白酶[caspases]的激活,在非临床研究中,维奈托克Venetoclax曽显示对过表达BCL-2肿瘤细胞细胞毒活性。
维奈托克Venetoclax,是由美国艾伯维公司(Abb Vie Inc)和瑞士罗氏公司(Roche Group)旗下的基因泰克(Genentech)公司合作研发,是第一个靶向B细胞淋巴瘤因子2(BCL-2)的选择性抑制药。适用于治疗的慢性淋巴细胞白血病与难治性或复发性缺失17p突变基因的患者。
维奈托克Venetoclax的副作用是什么呢?
研究者报告了一项前瞻性的Ib/II期临床试验结果。受试者的中位年龄为74岁,其中继发性急性髓性白血病(AML)患者占比49%,71%的患者接受去甲基化药物(HMAs)治疗,32%的患者具有细胞遗传学不良风险。
维奈托克Venetoclax研究中常见的≥3级的不良反应为发热性中性粒细胞减少(42%)、血小板减少(38%)以及白细胞减少(34%)。
维奈托克Venetoclax最常见的非血液学不良事件为恶心(70%)、腹泻(49%)、低钾血症(48%)和疲劳(43%)。
参考资料: FDA说明书更新于2022年6月15日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208573