




AZD9291奥希替尼是一种可口服、不可逆的针对EGFR敏感突变型或T790M耐药突变型的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,与EGFR某些突变体(T790M、L858R和外显子19缺失)不可逆性结合的浓度较野生型低约9倍。体外试验显示,在临床浓度下,AZD9291奥希替尼还可抑制HER2、HER3、HER4、ACK1和BLK的活性。
那AZD9291是治疗什么病症的?
2015年11月13日,AZD9291奥希替尼经FDA加速批准上市,是首个获批上市用于经EGFR-TKI治疗失败后病情进展的T790M突变阳性NSCLC的靶向药。
2016年2月,欧洲药品管理局(EMA)对AZD9291奥希替尼授予有条件上市许可,用于所有局部晚期或转移性EGFR T790M突变阳性的非小细胞肺癌成年患者,无论该患者是否曾经使用过EGFR-TKI治疗。2016年6月,AZD9291奥希替尼在日本获批,用于经EGFR-TKI治疗后耐药的EGFR T790M突变阳性、无法手术或复发性非小细胞肺癌患者。
阿斯利康公司于2017年3月24日宣布,国家食品药品监督管理总局(CFDA)已正式批准第三代肺癌靶向药物泰瑞沙(甲磺酸奥希替尼片, AZD9291)用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现的疾病进展,并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。
使用AZD9291奥希替尼注意事项:1、患者在服用AZD9291奥希替尼前,必须进行基因检测,确认存在EGFRT790M基因突变,才能确保取得最好的治疗效果。2、如果出现严重副作用,需要告诉主治医师。如果因为不能耐受AZD9291奥希替尼副作用,可以在医生同意的情况下降低AZD9291奥希替尼的服用剂量,通常可以降低到40 mg每天一次。3、如果您在服药期间出现肺部症状(如间质性肺病、肺炎、呼吸困难、咳嗽、发热)或者出现心律改变,心脏疾病包心力衰竭、心动过速、心律失常,应告知医生,是否需要停药并采取必要的治疗措施。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年09月25日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208065