




Lynib(奥拉帕尼、奥拉帕利,利普卓,Olaparib,Lynparza,Olanib)是一流的口服PARP抑制剂,并且是第一种靶向药物,可通过使用DNA损伤反应(DDR)途径缺陷(例如BRCA突变)优先杀死癌细胞。2018年,FDA批准扩大Lynib的适应症,用于治疗携带BRCA突变的HER2转移性乳腺癌。
Lynib作为酶多糖核糖聚合酶(PARP)的抑制剂,被称为PARP抑制剂。 乳腺癌易感基因1/2突变可能会遗传,可能导致某些癌症的发生,并对其他癌症治疗产生抵抗力。 但是,这些癌细胞有时具有独特的弱点,因为癌细胞增加了对PARP的依赖性,以修复其DNA并使它们继续分裂。如果癌症对这种治疗敏感,那么选择性抑制PARP的药物可能是有益的。
Lynib口服可以迅速吸收,血液浓度在1-3个小时后会达到峰值,多次服用此药物,没有明显的药效积累,每天2次的服用量,积累比值为1.4-1.5之间,在3-4日之后会到达稳定期。作为单一的治疗药物,用于以前接受过3次以上化疗失败的BRCA突变晚期卵巢癌的治疗。
Lynib推荐服用剂量为400mg也就是指8粒。每日两次,吞服完整胶囊,连续服用直至疾病进展或者不耐受。若漏服一次,患者应在下一次服药时间继续服用,不可增量或者补服额外的剂量。
Lynib胶囊的安全性是非常高的,但也是会引起一些不良反应的,所以我们在服用期间可以考虑中断治疗或者减少剂量,如果出现不良反应,可以将Lynib减为4粒,即200mg/2次/日,如果患者的副作用还是没有得到缓解,可以与主治医生取得联系,根据医生的建议进一步减少用量。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年11月6日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208558