




瑞格菲尼(regorafenib,BAY73-4506;商品名Stivarga)是一种小分子多激酶抑制剂,其分子结构类似于索拉非尼,区别仅在于中间苯环上的氟原子。它是拜耳公司研制的新型分子靶向药物,瑞格非尼Regonix 是一种新型的口服多靶点蛋白激酶抑制剂,能阻断肿瘤细胞增殖、抑制肿瘤血管形成和调控肿瘤微环境,具有良好的抗肿瘤活性。
2012年9月27日美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗转移性结肠直肠Chemicalbook癌(metastaticcolorectalcancer,mCRC),2013年2月25日,FDA批准用于治疗不能手术和其他治疗手段无效的晚期GIST患者。2017年4月,瑞格非尼Regonix 获FDA批准成为继索拉非尼之后用于HCC治疗的二线用药。
瑞格非尼Regonix 推荐服用的剂量为160mg(4x40mg),口服,1日1次,28天为1个周期,每个周期的第1-21天服药。持续治疗直至患者出现疾病进展或不可耐受的毒性反应。在每天同一时间段服用,在低脂饮食(热量低于600卡路里,脂肪含量<30%)后服用,以温开水送服。若前一天漏服,第二天无需补服前一天的药量。
瑞格非尼(regorafenib、Regonix、瑞格菲尼、Stivarga)的一项III期试验结果显示,与安慰剂相比,接受瑞格非尼治疗的GIST患者的无进展生存期(PFS)显著改善。
参考资料: FDA说明书更新于2025年2月25日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085