非布司他的适应症:临床用于痛风、痛风性肾病。对促尿酸排泄的药物无效或不能耐受的患者,本品有效。不推荐用于无临床症状的高尿酸血症。
非布司他是一种有效的非嘌呤类的黄嘌呤氧化酶XO选择性抑制剂,通过选择性抑制黄嘌呤氧化酶,达到降低血清尿酸的治疗效果。尿酸是嘌呤代谢的终产物,在次黄嘌呤→黄嘌呤→尿酸的级联反应中产生,转化的每一步都由黄嘌呤氧化酶所催化。已经表明,非布司他可以有效地抑制氧化型和还原型的黄嘌呤氧化酶。非布司他在治疗浓度并不抑制参与嘌呤或嘧啶代谢的其他酶,也就是鸟嘌呤脱氨酶、次黄嘌呤鸟嘌呤磷酸核糖转移酶、乳清酸磷酸核糖转移酶、乳清酸单磷酸脱羧酶或嘌呤核苷磷酸化酶。
另外,美国食品和药物管理局(FDA)对痛风药非布司他发布安全信息警告,认为其会增加心血管死亡和全因死亡风险。
FDA指出,别嘌呤醇治疗失败或者不耐受的患者仍然可以使用非布司他,但医生应告知患者非布司他的心血管风险,并建议其在出现以下症状时立即就医:胸痛、呼吸短促、心跳加快 或不规律、身体一侧麻木或虚弱、头晕、说话困难,或者突发严重头痛。
FDA在2009年批准非布司他用于临床时,就在处方信息中添加了可能发生心血管事件的警告,而此次警告的更新是基于上市后安全性研究CARES的结果。
研究结果显示,虽然非布司他相比别嘌呤醇未增加主要复合终点事件风险,但显著增加心血管死亡和全因死亡风险。每1000 例患者接受非布司他治疗1年,就会发生15例心血管死亡和26例全因死亡。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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