
赛可瑞是第一个上市的ALK阳性小分子酪氨酸酶抑制剂,适应症为针对ALK阳性的晚期和转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
那么,赛可瑞的使用说明是什么呢?
1、赛可瑞推荐剂量是250mg,一次一粒,每日2次,早晚确定时间各服1粒,一天剂量为500mg;口服,整粒胶囊吞服,不可嚼碎服用,不可溶解服用,不可打开胶囊;与食物同服或不同服均可;不可与葡萄柚子汁一起服用。
2、剂量调整
如果患者出现美国国立癌症研究所(NCI)不良事件通用术语标准(CTCAE,第4.0 版)规定的严重程度为3 级或4 级的不良事件,需一次或多次减少剂量,按以下方法减少剂量:
第一次减少剂量:口服,200 mg,每日两次;
第二次减少剂量:口服,250 mg,每日一次;
如果每日一次口服250 mg 赛可瑞胶囊仍无法耐受,则永久停服。
3、可能会增加赛可瑞血药浓度的药物
赛可瑞与CYP3A 强抑制剂合用可能会导致赛可瑞血药浓度升高。应避免合并使用下列CYP3A 强抑制剂(包括但不仅限于):阿扎那韦、克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、克拉霉素、泰利霉素、醋竹桃霉素和伏立康唑。
而西柚或西柚汁也可能会增加赛可瑞的血药浓度,应避免同时食用。与中度CYP3A 抑制剂合并用药时应谨慎。
4、可能会降低赛可瑞血药浓度的药物
赛可瑞与CYP3A 强诱导剂合用可能会导致赛可瑞血药浓度降低。应避免合并使用下列CYP3A 强诱导剂(包括但不仅限于):卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、利福布丁和圣约翰草。
参考资料: FDA说明书更新于2023年09月07日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217581