索拉菲尼治疗原发性肝癌作用机制之阻断RAF激酶

索拉非尼（多吉美,Sorafenib,Sorafenat,Soranib,Soranix）是一种多靶点激酶抑制剂，试验研究显示，索拉非尼能同时抑制多种存在于肝癌细胞内和细胞表面的激酶。

所有真核细胞中均存在RAF／MEK／ERK信号传导通路，RAF激酶是一种苏氨酚丝氨酸蛋白激酶，是该通路中的一个重要激酶。大多数生长因子，包括表皮生长因子(EGF)、血小板生长因子(PDGF)、血管内皮生长因子(VEGF)等。

与细胞膜表面的受体结合后首先激活RAS，RAS可进一步激活RAF／MEK／ERK信号传导通路，从而调节细胞的增殖、分化和转化。已经证实索拉非尼可抑制RAF激酶的活性而阻断细胞增殖的RAF／MEK／ERK信号传导通路，因两抑制肿瘤的生长。

靶向治疗已经成为当前最热门的肿瘤治疗研究领域之一。索拉非尼具有独特的多靶点的抗肿瘤作用，是基于对肿瘤分子生物学机制的不断深入认识的基础上研制成功的新药。从索拉非尼的临床研究结果看，索拉非尼与化疗药物不同，其作用主要为抑制肿瘤细胞的生长和血管生成，而非细胞毒性，因此毒副作用较轻，耐受性较好。