




瑞戈非尼片(Regorafenib)是一种口服的多激酶抑制剂,可阻断涉及肿瘤生长和进展过程中的多种激酶,包括涉及血管形成、肿瘤形成和肿瘤微环境的激酶。临床前研究显示,瑞戈非尼能够抑制多种促进血管形成的VEGF受体酪氨酸激酶,这些受体在肿瘤的新生血管形成过程中起重要作用。
瑞戈非尼通常以28天为一个周期,每个周期的前21天,每天一次性口服160毫克。持续治疗直到出现疾病进展或不可耐受的药物毒性。 每天在同一时间点服药,用药前用低脂餐(热量少于60卡路里,脂肪少于30%)。不要在同一天服用两天的剂量。
瑞戈非尼是一种多激酶抑制剂,可以阻断几种促进肿瘤生长的酶。用于胃肠道间质瘤不能通过手术切除或者肿瘤已扩散到身体其它部位的患者,也可用于前期服用格列卫与索坦治疗无效的胃肠道间质瘤患者。
在瑞戈非尼与安慰剂作对比的实验中,有199名患者由于手术无法切除的胃肠道间质瘤和服用格列卫与索坦治疗仍有进展的患者。结果显示服用瑞戈非尼与安慰剂患者相比,肿瘤增长平均延缓期3.9个月。试验中,使用安慰剂的患者在其癌症进展后获得了转换成瑞戈非尼治疗的机会。
瑞戈非尼作为三线治疗方案,对于进展期胃肠道间质瘤可明显提高患者的无进展生存期。瑞戈非尼的获批是基于 III 期临床试验 GRID 的结果研究结果显示,与安慰剂组相比,瑞戈非尼能使患者的无进展生存期 (PFS) 获得统计学上的明显延长(4.8个月 vs 0.9个月)。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085