




瑞戈非尼是一种口服多激酶抑制剂,可以RAF、KIT、RET、PDGFR、VEGFR1和TIE2等信号通路。瑞戈非尼同时被批准适应多种消化系统的恶性肿瘤,包括直肠癌,胃间质瘤,肝癌等。
瑞戈非尼能阻断肿瘤细胞增殖、抑制肿瘤血管生成,调控肿瘤微环境等作用。瑞戈非尼联合最佳支持治疗可显著改善患者的总生存期(OS)。结果显示,和对照组相比,瑞戈非尼组患者的OS的风险比(HR)为0.62,在整个试验期内,这部分患者的死亡风险下降了38%。
瑞戈非尼推荐服用的剂量为160mg(4x40mg),口服,1日1次,28天为1个周期,每个周期的第1-21天服药。持续治疗直至患者出现疾病进展或不可耐受的毒性反应。在每天同一时间段服用,在低脂饮食(热量低于600卡路里,脂肪含量<30%)后服用,以温开水送服。若前一天漏服,第二天无需补服前一天的药量。
出现以下情况时应调整剂量:患者服药出现2级的手足皮肤反应首次复发;3级或4级副反应缓解后;3级天冬氨酸转氨酶(AST)/丙氨酸转氨酶(ALT)升高等,将剂量减少到120毫克。当用药调整为120毫克剂量时,2级的手足皮肤反应复发或3级或4级副反应恢复后,将剂量减少到80毫。
瑞戈非尼还有一些应停用的情况,例如,无法耐受80毫克剂量或出现任何4级不良反应, 则需要永久停药。对严重或威胁生命出血应永久终止瑞戈非尼。对严重或不能控制的高血压暂时或永久终止瑞戈非尼。新发或急性心脏缺血/梗死患者暂停瑞戈非尼,只有急性缺血事件解决后恢复。可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)需要终止瑞戈非尼。胃肠道穿孔或瘘管终止瑞戈非尼。术前停止瑞戈非尼。在伤口裂开患者中终止。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085