




阿西替尼,又名Axitinib,由辉瑞公司开发在2012年1月被FDA批准上市,阿西替尼(Axitinib)是一种新的作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR),包括VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3高选择性酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制血管内皮细胞生长因子受体,因此阿西替尼被获批为二线治疗晚期肾癌,用于治疗其他系统治疗无效的晚期肾癌患者。
在接受阿西替尼治疗的RCC 患者对照临床研究中,接受阿西替尼治疗的145/359例患者(40%)和接受索拉非尼治疗的103/355 例患者(29%)报告高血压。在接受阿西替尼治疗的56/359 例患者(16%)和接受索拉非尼治疗的39/355 例患者(11%)中观察到3/4 级高血压。接受阿西替尼治疗的2/359 例患者(<1%)报告高血压危象,接受索拉非尼治疗的患者未报告高血压危象。高血压(收缩压>150mmHg,或舒张压>100mmHg)的中位发生时间在开始阿西替尼治疗后1 个月内,并且在开始阿西替尼治疗后4 天就观察到血压升高。可采用标准抗高血压药物治疗高血压。接受阿西替尼治疗的1/359 例患者(<1%)因高血压停止阿西替尼治疗,接受索拉非尼治疗的患者无因高血压停止治疗。
在开始阿西替尼治疗前,应控制好血压。应监测患者高血压出现情况,同时按需给予标准抗高血压药物治疗。如给予抗高血压药物治疗后仍存在持续性高血压,应降低阿西替尼剂量。如果同时给予抗高血压药物并降低阿西替尼剂量仍出现严重且持续性高血压,应停用阿西替尼,一旦患者血压正常即重新开始给予较低剂量的阿西替尼。如果出现高血压危象证据,应考虑停药。如果中断阿西替尼给药,应监测接受抗高血压药物治疗的患者是否出现低血压。如果怀疑存在可能与轻至重度高血压有关的可逆性后部脑白质病综合症(RPLS),则应考虑进行诊断性脑部磁共振成像。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年7月16日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202324