




2016年5月27日美国FDA有条件加速批准奥贝胆酸用于治疗原发性胆汁性胆管炎,是近20年来首个获得美国FDA批准治疗原发性胆汁性肝硬化(PBC)的药物,可显著改善对熊去氧胆酸治疗应答不佳或不耐受的PBC患者的生化指标,延缓疾病进展,提高生存率。
PBC又称为原发性胆汁性胆管炎,是一种慢性进展性自身免疫性肝病,会导致肝硬化或肝瘢痕。
奥贝胆酸已被证明对治疗非酒精性脂肪性肝炎NASH有效,美国FDA已授予其突破性疗法认定。
奥贝胆酸是肝脏和小肠表达的核受体激动剂,临床上主要是应用于目前临床药物不应答或者不耐受,并有很大风险的导致肝移植、肝硬化或者死亡的原发性胆汁性胆管炎的患者。
那么,奥贝胆酸推荐的使用量多少呢?
奥贝胆酸(Obeticholic )规格有:5mg*30片和10mg*30片两种,是由Intercept公司研发生产,目前只有一版仿制药,由Beacon生产,英文名obetix。
对于无肝纤维化或Child-Pugh A的患者:奥贝胆酸初始推荐剂量为每次5mg,每日一次,基于临床反应(未能有效降低ALP或胆红素且可耐受不良反应),治疗3个月时逐渐滴定至10mg(每日一次)。
对于Child-Pugh B或C或有胃食管静脉曲张出血、新的或恶化的黄疸、自发性细菌性腹膜炎等症状的患者:奥贝胆酸初始推荐剂量为每次5mg,每周一次,基于临床反应,治疗3个月时逐渐滴定至每次5mg,每周两次(至少隔开三天),根据患者反应及耐受情况,再调整剂量为每次10mg,每周两次(至少隔开三天)。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年2月24日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=207999