




2015年在国内上市的阿比特龙Zytiga(Abiraterone)适应症是什么?
1、转移去势抵抗性前列腺癌患者CRPC)
去势抵抗性前列腺癌(CRPC)是指经过初次持续雄激素剥夺治疗(ADT)后疾病依然进展的前列腺癌,阿比特龙是一种新型的雄激素生物合成抑制剂,主要作用于雄激素生物合成的关键酶CYP17,打断雄激素生物合成的通路,从而无论在睾丸、肾上腺或者肿瘤细胞自身的内环境中,均能有效的阻断雄激素的合成,从源头上降低雄激素水平至不可测出的水平,达到有效控制前列腺肿瘤的目的。阿比特龙可以有效地延长转移性CRPC患者的生存时间、减轻疼痛、显著改善患者的生活质量。同时,阿比特龙不是化疗药物,没有化疗的副作用,亦可以延缓化疗开始的时间点。安全性好。
2、有高度转移风险的去势敏感性前列腺癌患者CSPC。
在新诊断出的转移性去势敏感性前列腺癌男性中,阿比特龙+强的松加入去势治疗明显延长了总生存期和影像学评价的无进展生存期。
阿比特龙作用机制:阿比特龙为17α-羟化酶/C17,20-裂解酶(CYP17A)抑制剂,其抑制作用是不可逆的。CYP17A是雄激素生物合成过程中的限速酶,不仅存在于睾丸中,也存在于肾上腺及前列腺癌细胞中。
因此,能阻断睾丸、肾上腺、前列腺内雄激素的合成,且不会导致肾上腺功能不全。对于前列腺癌患者,阿比特龙的雄激素去势作用比手术去势或用促性腺激素释放激素GnRH类似物更有效。
临床研究表明,阿比特龙Zytiga可使前列腺癌患者体内前列腺特异性抗原PSA水平显着下降,且有助于缩小肿瘤,使前列腺癌晚期患者的寿命延长数年。
参考资料: FDA说明书更新于2021年8月23日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=202379