泽珂（阿比特龙）详细说明书

泽珂（阿比特龙）详细说明书

通用名称：阿比特龙

商品名称：Abiraterone

全部名称：阿比特龙,泽珂,Abiraterone,Zytiga

适应症：

2011年4月，FDA批准强生公司的泽珂（阿比特龙片）与强的松联合用于前期使用多西他赛化疗的mCRPC患者；2011年7月，泽珂（阿比特龙片）在加拿大获批用于治疗前期接受紫杉醇治疗的转移性晚期前列腺癌患者；2011年9月，泽珂（阿比特龙片）在英国被推出用于治疗前期使用紫杉醇化疗的mCRPC患者；2011年10月，强生在德国、葡萄牙、丹麦推出泽珂（阿比特龙片），2012年4月，在瑞士获批；2012年12月，泽珂（阿比特龙片）在美国再次获批用于治疗雄激素治疗失败后首次接受化疗的mCRPC患者；2013年1月，欧盟批准该适应症；2013年5月，加拿大批准其用于联合泼尼松治疗轻中度雄激素治疗失败后的mCRPC患者；2014年9月，泽珂（阿比特龙片）在日本推出，用于治疗前列腺癌；2015年4月，中国批准用于治疗mCRPC。

用法用量：

1、泽珂（阿比特龙片）是口服给予1,000mg每天1次与泼尼松5mg口服给药每天2次联用。ZYTIGA必须空胃给药。服用ZYTIGA前至少2小时和服用ZYTIGA后至少1小时不应消耗食物应与水吞服整片。

2、肝受损剂量调整指导：有基线中度肝受损(Child-Pugh类别B)患者中减低推荐剂量：ZYTIGA减至250mg每天1次。每天1次剂量250mg在有中度肝受损患者中预计导致曲线下面积(AUC)与正常肝功能接受1,000mg每天1次所见AUC相似。

但是，在有中度肝受损患者中剂量250mg每天1次没有临床资料和建议小心。在有中度肝受损患者中开始治疗前，头一个月每周，治疗的两个月后每2周和其后每月监视ALT，AST，和胆红素。

如果在有基线严重肝受损患者中发生ALT和/或AST的升高大于5×正常上限(ULN)或总胆红素大于3×ULN，终止ZYTIGA和不要再次用ZYTIGA治疗患者[见特殊人群中使用。

在有基线严重肝受损(Child-Pugh类别C)患者中避免用ZYTIGA，因为尚未曾在此人群中研究泽珂（阿比特龙片），和不可能预测剂量调整。

3、肝毒性：对治疗用ZYTIGA期间发生肝毒性患者(ALT和/或AST大于5×ULN或总胆红素大于3×ULN)，中断ZYTIGA治疗。在肝功能检验返回患者的基线或AST和ALT低于或等于2.5×ULN和总胆红素低于或等于1.5×ULN后可减低剂量至750mg每天1次再次治疗。

对恢复治疗患者，监视血清转氨酶和胆红素对三个月最少每2周1次和其后每月1次。如果在剂量750mg每天1次肝毒性复发，在在肝功能检验返回至患者的基线或至AST和ALT低于或等于2.5×ULN和总胆红素低于或等于1.5×ULN后可在减低剂量500mg每天1次再次开始-治疗。

如果低剂量500mg每天1次时肝毒性复发。终止用泽珂（阿比特龙片）治疗。患者发生AST或ALT大于或等于20×ULN和/或胆红素大于或等于10×ULN时，泽珂（阿比特龙片）再次治疗的安全性尚不明确。

不良反应：

泽珂（阿比特龙片）最常见不良反应(≥ 5%)是关节肿胀或不适，低钾血症，水肿，肌肉不适，热潮红，腹泻，泌尿道感染，咳嗽，高血压，心律失常，尿频，夜尿，消化不良，和上呼吸道感染。

注意事项：

1、肾上腺皮质功能不全

在临床试验中接受阿比特龙用泼尼松联用患者中曾报道肾上腺皮质功能不全，中断每天甾体后和/或有当前感染或应激。谨慎使用和监视肾上腺皮质功能不全的症状和征象,尤其是如果患者撤去泼尼松，有泼尼松剂量减低，或经受不寻常应激。用阿比特龙治疗患者所见伴随盐皮质激素过量不良反应，可能掩盖肾上腺皮质功能不全的症状和征象。如临床上适应，进行适当检验确认肾上腺皮质功能不全的诊断。应激情况前，期间和后可能指示增加皮质激素剂量。

2、肝毒性

曾发生明显肝酶增加导致药物终止或调整剂量。开始用阿比特龙治疗前，治疗前头三个月每2周和其后每个月测定血清转氨酶(ALT和AST)和胆红素水平。在有基线严重肝受损患者中接受减低剂量阿比特龙250 mg，开始治疗前，第一个月每周，治疗后2个月每2周和其后每个月测定ALT，AST，和胆红素。如果临床症状和体征提示发生肝毒性及时测定血清总胆红素。AST，ALT，或胆红素从患者的基线升高，应及时更频繁监视AST，和ALT。如果任何时间AST或ALT上升高于ULN五倍，或胆红素是上升高于ULN三倍，中断阿比特龙治疗和密切监查肝功能。

只有肝功能检验返回至患者的基线或至AST和ALT低于或等于2.5×ULN和总胆红素低于或等于1.5×ULN后才可能在减低剂量水平用阿比特龙再-治疗。

发生AST或ALT大于或等于20×ULN和/或胆红素大于或等于10×ULN患者阿比特龙再治疗的安全性不知道。

3、食物影响

泽珂（阿比特龙片）必须空胃服用。在服用阿比特龙剂量前至少2小时和服用阿比特龙剂量后至少1小时不应消耗食物。当单剂量醋酸阿比特龙与餐给予与空腹状态比较阿比特龙Cmax和AUC0-∞(暴露)分别增加较高至17-和10-倍。尚未评价当多次给予醋酸阿比特龙与食物服用时这些增加暴露的安全性。