地拉罗司是由诺华公司开发的、目前唯一的口服的铁离子螯合剂,地拉罗司于2005年11月获得FDA批准,用于2岁及以上因输血导致的慢性铁过载患者。2012年12月地拉罗司获欧盟委员会批准,地拉罗司用于因甲磺酸去铁胺疗法禁忌或不足而需螯合疗法的10岁及以上非输血依赖性地中海贫血(NTDT)综合症患者慢性铁过载的治疗,地拉罗司是比较常使用,用于缓解铁质积聚的药物。
临床研究筛选和优化了地拉罗司分散片的处方,以崩解时限和30 分钟累积溶出度为考察指标,以稀释剂微晶纤维素(MCC)和乳糖用量、崩解剂交联聚维酮(PVPP)内加质量比、助溶剂十二烷基硫酸钠(SDS)用量为因素,以L9(34)正交试验表对试验方案进行设计,对地拉罗司分散片处方进行筛选,并进行处方验证。结果显示,优化处方为MCC用量为12.5%、乳糖用量为27.5%、PVPP添加比例为18%(内加)、SDS用量为1.0%;验证试验中地拉罗司分散片在120 s内完全崩解,平均30分钟累积溶出度为86.0%,与普通片相比具有较大优势。由此可知,按该处方制备的地拉罗司分散片溶出度、崩解时限等各项指标均符合要求。
地拉罗司不良反应> 10% 血清肌酐增加、腹痛、恶心、呕吐、腹泻、蛋白尿、发火、头痛、咳嗽、鼻咽炎、咽喉疼痛、流感、皮疹;1-10%呼吸道感染、支气管炎、ALT增加、关节痛,背痛、急性扁桃体炎、鼻炎、疲劳、耳部感染、转氨酶、荨麻疹;<1%过敏性反应血管性水肿、血细胞减少包括粒细胞缺乏症、中性粒细胞减少症、血小板减少症、白细胞碎裂性血管炎。
地拉罗司贮藏:室温保存25°C(77°F); 短途旅行允许15-30°C(59-86°F华氏度)防潮。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
扫码关注
了解最新国际医疗资讯!
互联网药品信息服务资格证书 证书编号:(京) - 非经营性-2020-0182