




维奈托克(英文名称venetoclax )是第一款靶向B细胞淋巴瘤因子2(BCL-2)的选择性抑制药物,被美国FDA批准用于治疗:
成人慢性淋巴细胞白血病(CLL);小淋巴细胞淋巴瘤(SLL);
联合阿扎胞苷、地西他滨或低剂量阿糖胞苷治疗成人急性髓系白血病(AML);
那么,服用维奈托克(venetoclax)可能产生哪些副作用呢?
研究者报告了一项前瞻性的Ib/II期临床试验结果。受试者的中位年龄为74岁,其中继发性急性髓性白血病(AML)患者占比49%,71%的患者接受去甲基化药物(HMAs)治疗,32%的患者具有细胞遗传学不良风险。
研究中常见的≥3级的副作用为发热性中性粒细胞减少(42%)、血小板减少(38%)以及白细胞减少(34%)。
最常见的非血液学副作用为恶心(70%)、腹泻(49%)、低钾血症(48%)和疲劳(43%)。
维奈托克由美国艾伯维公司和瑞士罗氏公司合作研发,2015年1月获得美国FDA突破性药物和优先审评的地位,于2016年4月11日获准上市。
维奈托克(venetoclax)药物作用机理:BCL-2是一种能抑制细胞(包括癌细胞)凋亡的蛋白,肿瘤患者体内的BCL-2蛋白会阻止肿瘤细胞凋亡,而BCL-2抑制剂能使BCL-2蛋白失去活性。简单来说就是BCL-2过分表达会隔离促凋亡蛋白,进而阻止肿瘤细胞正常凋亡;BCL-2抑制剂维奈托克会选择性与BCL-2蛋白结合,促使癌细胞死亡。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年6月15日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208573