罗氏的T-DM1是第二代抗体偶联药物,是2013年被美国FDA批准上市,是治疗HER2阳性乳腺癌的药物之一。T-DM1是一个靶向HER2 抗体药物偶联物 (ADC),含人源化抗HER2 IgG1曲妥珠单抗(Trastuzumab)和微管抑制剂DM1(美登素maytansine衍生物),相较于第一代ADC药物,T-DM1有了以下方面的提高:T-DM1采用了不可断裂的硫醚连接物(MCC)共价将抗体和毒素连接。研究表明,与二硫化物(可断开)连接的美登素构建体相比,在血液循环中稳定性较好,因此耐受性较好,明显的改善了细胞毒性药物的治疗指数。T-DM1在靶细胞内吞后,抗体被水解为氨基酸,ADC药物的活性代谢产物为赖氨酸-MCC-DM1,因为其带电亲水性、靶细胞裂解后,不会对周围的细胞产生杀伤作用。
每款药物都有一些注意事项,为的是在治疗过程中为患者保驾护航。那么,T-DM1应注意什么?1、肺毒性:在被诊断有间质性肺病或肺炎患者中永久终止T-DM1。2、输注相关反应,超敏性反应:输注期间和后监视体征和症状。如发生重要输注相关反应或超敏性反应,减慢或中断输注和给予适当医学治疗。对危及生命输注相关反应永久终止T-DM1。3、血小板减少:每次给予T-DM1前监视血小板计数。适当时调整剂量。4、神经毒性:监视体征和症状。对经受3或4级周围神经病变患者暂时不用给药。5、HER2检验:由有测试能力的实验室用FDA批准的检验进行检验。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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