




2009年8月,索拉非尼在国内上市,那么,索拉非尼的作用以及功效是什么呢?
索拉非尼是一种新型多靶向性的治疗肿瘤的口服药物。其首要开发目标为,用于治疗对标准疗法没有响应或不能耐受之胃肠道基质肿瘤和转移性肾细胞。能选择性地靶向某些蛋白的受体,后者被认为在肿瘤生长过程中起着一种分子开关样的作用。已在美国获得了FDA授予的“快通道”审批地位。
索拉非尼最初是由德国拜耳公司研制,具有靶向抑制肿瘤细胞增殖和肿瘤血管生成的作用,从肿瘤的发生机理和肿瘤生长需要新生血管提供营养入手,通过两种途径联合抑制肿瘤生长。
一方面:可以通过上游抑制受体酪氨酸激酶KIT和FLT-3,以及下游抑制RAF/MEK/ERK途径中丝氨酸-苏氨酸激酶,从而阻断细胞信号传导通路直接抑制肿瘤细胞增殖生长。
另一方面:通过上游抑制受体酪氨酸激酶VEGFR和PDGFR,以及下游抑制RAF/MEK/ERK途径中丝氨酸-苏氨酸激酶,抑制新生血管的形成、切断肿瘤细胞的营养供应而达到遏制肿瘤生长的目的。
另外,在过去的肝癌主要是手术为主,而且化疗对身体的伤害也是非常明显的,而在2006年靶向新药索拉非尼进入中国,靶向治疗作为一种新的治疗方式被我们所接纳。
而且很多患者在不能手术或肝移植的情况下,因身体状况不允许或又是对传统放化疗方案的副作用承受不了。而现在新的靶向药物治疗的副作用与放化疗相比较小,所以靶向药自然成为多数癌症患者的不二之选。索拉非尼被传入中国后,就被认定为肝癌唯一的靶向药,而且是真实有效的,确实能显著延长患者的生存期10.7个月。
参考资料: FDA说明书更新于2023年8月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021923