




Venclexta(venetoclax)的活性药物成分为venetoclax,Venclexta(venetoclax)是一种口服的B细胞淋巴瘤因子-2(BCL-2)抑制剂,BCL-2在细胞凋亡(程序性细胞死亡)中发挥重要作用,可阻止一些细胞(包括淋巴细胞)的凋亡,并且在某些类型癌症中过度表达,与耐药性的形成相关。Venclexta(venetoclax)旨在选择性抑制BCL-2的功能,恢复细胞的通讯系统,让癌细胞自我毁灭,达到治疗肿瘤的目的。
急性髓性白血病(AML)诊断的中位年龄为68岁,但老年AML患者不能耐受大剂量化疗,因此这类患者的有效治疗选择有限。在《 J Clin Oncol 》杂志上的一项国际Ib/II期研究结果显示,在老年AML患者中,有超过半数的患者经Venclexta(venetoclax)联合低剂量阿糖胞苷(LDAC)治疗后可快速达到完全缓解。该项研究主要评估了Venclexta(venetoclax)联合LDAC用于治疗老年AML的安全性和初始疗效。研究对象主要为未经治疗且不适合接受大剂量化疗的年龄≥60岁的AML患者。
结果显示,使用Venclexta(venetoclax)治疗的患者,在82例患者中有44例患者达到完全缓解(伴或不伴血液学恢复),首次应答的中位时间为1.4个月,该队列的中位应答持续时间为8.1个月,中位总生存期(OS)为10.1个月。之前未应用去甲基化药物(HMAs)的患者拥有更高的应答率、更长的应答时间和更好的生存。
Venclexta(venetoclax)的不良反应发生率≥20%,主要为腹泻(39%)、疲乏(23%)、恶心(23%)和关节痛(21%);3级以上不良反应发生率≥3%,主要为粒细胞缺乏(10%)、高血压(3%)和血小板减少(3%)。未发生临床型肿瘤溶解综合症(TLS)。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年6月15日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208573