帕妥珠单抗的使用说明

通用名：帕妥珠单抗

商品名称：帕捷特（Perjeta）

全部名称：帕妥珠单抗，帕捷特，Pertuzumab，Perjeta 

适应症：

本品适用于与曲妥珠单抗和化疗联合作为具有高复发风险HER2阳性早期乳腺癌患者的辅助治疗。 

用法用量：

初始剂量为840 mg历时60分钟静脉输注。其后每3周420 mg历时30至60分钟静脉输注。 

不良反应：

用帕妥珠单抗与曲妥单抗和多西他奇联用最常见不良反应(> 30%)是腹泻，脱发，中性细胞减少，恶心，疲乏，皮疹,和周围神经病。 

禁忌：

已知对帕妥珠单抗或其任何赋形剂有超敏反应的患者禁用帕妥珠单抗。 

注意事项：

（1）胚胎-胎儿毒性：给予妊娠妇女可能发生胎儿危害。

（2）左心室功能不全：监视LVEF，适当时撤消给药。

（3）输注相关反应, 超敏性反应/过敏反应：监视体征和症状。如发生重要输注-相关反应，减慢或中断输注应给予适当医药治疗。

（4）HER2测试：由证实精通熟练实验室用FDA批准的检验进行。 

贮藏：

避光，贮存在冰箱2°C至8°C(36°F至46°F） 

作用机制：

Palbociclib是一种周期蛋白-依赖激酶(CDK)4和6的抑制剂。周期蛋白D1和CDK4/6是导致细胞增殖信号通路的下游。在体外，palbociclib雌激素受体(ER)-阳性乳癌细胞株通过阻断细胞从细胞周期G1进入S期的进展减低细胞增殖。用palbociclib和抗雌激素的联合处理与单独各个药物处理比较，乳腺癌细胞株导致视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)磷酸化的减低导致减低E2F表达和信号和阻止增加生长。在体外用palbociclib和抗雌激素联合处理ER-阳性乳癌细胞株导致增加细胞衰老，在药物去除后持续至6天。体内研究用一种患者衍生的ER-阳性乳癌 异种移植动物模型显示palbociclib和来曲唑组合与各个药物单独比较，增加Rb磷酸化，下游信号和肿瘤生长的抑制作用。 

疗效和安全：

已经在临床试验超过6000例的肿瘤患者中对帕妥珠单抗的安全性进行了评估，试验包括关键性临床试验CLEOPATRA（n= 808）、NEOSPHERE（n=417）、TRYPHAENA（n= 225）和APHINITY（n= 4804），患者主要接受帕妥珠单抗联合其他抗肿瘤药物治疗。观察到的最常见药物不良反应及发生率在不同研究间有所差异，与帕妥珠单抗单药治疗或联合其他抗肿瘤药物治疗有关，但总体研究结果显示帕妥珠单抗的安全性基本一致。