




劳拉替尼是一种新型第三代酪氨酸激酶抑制剂(TKI),其靶向间变性淋巴瘤激酶(ALK)以及受体酪氨酸激酶c-ros原癌基因1(ROS1)。限制传统ALK / ROS TKI发挥更大活性的关键因素之一是获得性耐药突变,特别是ALK G1202R和ROS1 G2032R耐药突变,当然这并不是唯一的耐药机制。另一个关键因素是由于血脑屏障而导致药物对中枢神经系统转移的疗效有限。
劳拉替尼口服每天一次,每次100mg,每天在同一时间服用。忘记服用时可补服,除非距离下一次服用的时间少于4小时,不可同时服两次分量。 剂量减少调整:第一次剂量减少可调整至每天一次75mg;第二次剂量减少可调整至每天一次50mg。若无法承受每天50mg的剂量,则永久停止。 呕吐的情况下不用补服,照常在下次才服用就可以。
劳拉替尼最常见的副作用包括:手臂、腿、手和脚肿胀(水肿);关节或手臂和腿部的麻木和刺痛感觉(周围神经病变);思考困难或困惑;呼吸困难;疲劳;体重增加;关节疼痛;情绪变化;感到悲伤或焦虑;腹泻等。劳拉替尼可能导致男性生育率下降。对男性来说,这可能会影响你生孩子的能力。如果你对生育有所顾虑,请咨询你的主治医生。
劳拉替尼纳入医保了吗?据医伴旅了解,2018年劳拉替尼正是在美国上市,劳拉替尼用于治疗非小细胞肺癌的患者,劳拉替尼在国内并没有正式上市,所以并没有进入医保。
劳拉替尼禁忌:与强CYP3A诱导剂的联合应用,对劳拉替尼或制剂的任何成分过敏。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年03月03日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210868