




2015年,FDA批准辉瑞孤儿药劳拉替尼用于治疗非小细胞肺癌。2017年,辉瑞公司宣布,劳拉替尼对ALK或ROS1阳性的非小细胞肺癌患者的肺癌和脑肿瘤具有活性。在2018年,FDA批准了劳拉替尼用于ALK阳性转移性非小细胞肺癌的二线或三线治疗,据医伴旅了解劳拉替尼目前还没有在中国上市。
劳拉替尼口服每天一次,每次100mg,每天在同一时间服用。忘记服用时可补服,除非距离下一次服用的时间少于4小时,不可同时服两次分量。剂量减少调整:第一次剂量减少可调整至每天一次75mg;第二次剂量减少可调整至每天一次50mg。若无法承受每天50mg的剂量,则永久停止,呕吐的情况下不用补服,照常在下次才服用就可以。
劳拉替尼不良反应包括高胆固醇血症(82.4%),高甘油三酯血症(60.7%),水肿(51.2%),周围神经病变(43.7%),认知异常(23.1%),乏力(23.1%),情绪异常(21.0%),体重增加(20.7%),关节痛(19.7%),腹泻(17.6%),便秘(14.2%)及视觉异常(13.2%)。
2017年10月17日,辉瑞公司在WCLC2017大会上公布了劳拉替尼的Ⅱ期临床试验完整数据:对于ALK阳性的初治NSCLC(非小细胞肺癌)患者,ORR(客观缓解率)高达90%,颅内ORR达到了75%;对于ALK阳性且先前接受过克唑替尼治疗的患者,ORR为69%,颅内ORR达到了68%;对于ALK阳性且先前接受过克唑替尼以外的其它ALK抑制剂治疗的患者,ORR为33%,颅内ORR达到了42%;对于ALK阳性且先前接受过2-3种ALK抑制剂治疗的患者,ORR为39%,颅内ORR达到了48%;对于ROS1阳性的经治患者,ORR为36%,颅内ORR达到了56%。实验结果显示劳拉替尼在治疗ALK阳性和ROS1阳性的晚期NSCLC患者的肺肿瘤和脑转移上显示出有临床意义的活性。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年03月03日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210868