凡瑞克作用功效

肺动脉高压是一种极度恶性的罕见病，每100万人中大约有15～25人会患肺动脉高压。它可以发生在任何年龄和性别的人群中，通常７成以上的患者是年轻人，而女性的发病率是男性的近2倍。2010年，凡瑞克原研药在中国获批上市，一上市便受到患者欢迎。葛兰素史克公司日前宣布在中国上市凡瑞克，为肺动脉高压患者带来新选择。下面小编就给大家介绍一下凡瑞克的作用和功效。

作用：

1、体外研究：

用人类肝脏组织进行的研究表明，安立生坦由CYP3A、CYP2C19、5’-二磷酸葡萄糖基转移酶（UGTs）、1A9S、2B7S以及1A3S进行代谢。体外实验提示，安立生坦是有机阴离子转运蛋白（OATP）的底物，同时也是P-gp的底物（而非抑制剂）。

2、体内研究：

（1）凡瑞克与下述药物联合应用不会导致有临床意义的安立生坦暴露量改变：酮康唑、奥美拉唑、昔多芬、西地那非或他达拉非、利福平。

（2）联合应用安立生坦不会导致下述药物暴露量的改变：华法令、地高辛、昔多芬、西地那非或他达拉非、乙炔雌二醇/炔诺酮、环孢素A。

3、一项在健康受试者中进行的临床试验显示，10mg安立生坦稳态剂量不会对复合口服避孕药（Ortho-Novum1/35）中乙炔雌二醇或炔诺酮成分的单剂药代动力学产生显著影响。根据此项药代动力学研究，凡瑞克预计不会对雌激素或黄体酮类避孕药的暴露产生影响。

4、与环孢素A（P-gp和OATP的抑制剂）合用后，凡瑞克在健康志愿者中的稳态血药浓度提高2倍。因此，如果与环孢素A合用，凡瑞克的给药剂量应控制在5mg每天一次以内。未观察到安立生坦对环孢素A的暴露产生有临床意义的影响。

疗效：

前瞻性入选特发性肺动脉高压（10 例）、结缔组织病相关性肺动脉高压患者（5 例）共 15 例，应用凡瑞克2.5 mg 或 5 mg 每日一次口服，连续服用 12 周。分别于凡瑞克治疗前及治疗 12 周时进行六分钟步行距离、WHO 肺高压功能分级、超声心动图和血浆 N 端 B 型利钠肽原（NT-proBNP）值的评价。结果：安立生坦治疗12周，患者六分钟步行距离由（376.5±108.2）m 增加至（460.3±95.7）m（ P =0.021），超声心动图测得肺动脉收缩压由（85.0±33.3）mmHg 下降至（70.5±30.5）  mmHg（ P =0.015）， NT-proBNP由（1947.5±2469.8） pg/ml 减少 至（430.3±652.4）pg/ml（ P =0.009），4 例 患 者 WHO肺高压功能分级得到改善（P >0.05）。无一例患者因发生严重不良反应退出研究。

结论：凡瑞克可改善肺动脉高压患者的运动耐量， WHO肺高压功能分级，降低肺动脉收缩压，显著降低NTproBNP 水平，并且安全性耐受性良好。