马西替坦是一种内皮素受体拮抗剂(ERA),能够抑制ET-1与ETA和ETB受体的结合。马西替坦在人肺动脉平滑肌细胞中显示出高亲和力和ET受体的持续存在。马西替坦的一种代谢物在ET受体上也具有药理活性,据估计其在体外的药效约为母体药物的20%。双重内皮素阻断的临床影响尚不清楚。
马西替坦的建议口服量为10毫克,每日一次。可随餐或空腹服用。不建议患者将药片掰半,压碎或咀嚼服用。服用剂量最好不要超过10mg,因为还未研究过10mg以上的剂量。
马西替坦的有效性研究是一项在WHO功能分级II级-III级的PAH患者中平均治疗2年的长期研究。患者用马西替坦单药治疗,或与磷酸二酯酶-5抑制剂、吸入性前列腺素类药物合用。患者包括特发性或遗传性PAH(57%),与结缔组织病相关的PAH(31%),与修复分流的先天性心脏病相关的PAH(8%)。
我们已经了解到马西替坦的部分相关信息,那马西替坦的不良反应是什么呢?
在随机、双盲、多中心安慰剂对照Ⅲ期临床试验中,在安全性方面,安慰剂组、马西替坦3mg组和10mg组分别有31(12.4%)、34(13.6%)、26(10.7%)例患者由于不良事件而终止服用药物。
3组外周性水肿和丙氨酸氨基转移酶或天门冬氨酸氨基转移酶水平超正常范围上限3倍的发生率相似。
与安慰剂组相比,马西替坦3mg和10mg组的鼻咽炎、头痛、贫血的发生率较高。3组患者中各有一例因贫血而终止治疗。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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