




泰瑞沙是为EGFR激活和抗性(T790M)突变的口服、不可逆、选择性拟制剂,研究中明显的呈现出泰瑞沙可以通过以下的作用机制完全阻断发生EGFR病变之下的信号传输,从而起到拟制癌细胞的生长,也可阻断EGFR突变的同源二氧化,从而阻断受体激活,诱使EGFR突变的癌细胞降低分散。
泰瑞沙获批一线,最重要的试验,是代号为FLAURA的国际大型双盲临床研究。500多名(60%以上是亚裔)有EGFR敏感突变的新诊断晚期非小细胞肺癌患者被随机分为两组,一组接受目前的标准治疗(1代EGFR靶向药),一组接受3代靶向药泰瑞沙。中位无进展生存时间:泰瑞沙18.9个月,标准疗法10.2个月,提高了整整8.7个月。中位持续缓解时间:泰瑞沙17.2个月,标准疗法8.5个月。≥3级不良反应的发生比例:泰瑞沙34%,标准疗法45%。所以,毫无疑问,泰瑞沙比一代靶向药物更优。疗效更好,严重不良反应更少,整体降低了54%的疾病进展或死亡风险。
正是基于这个数据,FDA在2018年直接批准泰瑞沙用于EGFR敏感突变转移性非小细胞肺癌的一线治疗。在最新的2019 V3版NCCN指南中,有五种推荐的EGFR突变晚期肺癌患者的一线治疗药物:吉非替尼(1代)、厄洛替尼(1代)、阿法替尼(2代)以及达克替尼(2代),泰瑞沙(3代)。五种药物中,泰瑞沙获得优先(preferred)推荐,这是该指南历史上第一次出现EGFR靶向药物的优先推荐。
参考资料: FDA说明书更新于2024年09月25日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208065