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环丝氨酸目前获批适应症有什么?

郭药师
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2025-01-21 08:32:40
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环丝氨酸本身不易产生耐药性,对耐药结核菌也有效,还可以防止细菌对丙硫异烟胺(Pto)耐药,是治疗耐多药结核病(Multidrug-ResistantTuberculosis,MDR-TB)的关键药物之一,环丝氨酸为白色或淡黄色结晶性粉末,有引湿性,无臭,味微苦。易溶于水,溶于乙醇,微溶于氯仿、乙醚。今天咱们就来了解一下环丝氨酸目前获批适应症有什么?

适应症:环丝氨酸临床用于耐药结核杆菌引起感染。常与其他抗结核药如异烟肼、链霉素和对氨基水杨酸等联用,也可用于大肠杆菌所致的尿路感染。

服用方法上:成人每天0.5~1g,分2次服用,初始2周可每次0.25g,每天2次,最大剂量为每天1g。儿童每天5~20mg/kg,分2~4次服用,首剂用半量。

环丝氨酸是二线抗结核药物,能抑制结核杆菌生长,但作用相对一线药较弱,对结核病的疗效也较低,单用可产生耐药性,但耐药性比其他抗结核药发生缓慢,与其它抗结核药之间无交叉耐药性。其抗菌作用机制是抑制细菌细胞壁粘肽的合成,从而使细胞壁缺损。细菌细胞壁主要结构成分是胞壁粘肽,由N-乙酰葡萄糖胺(GNAc)和与五肽相连的N-乙酰胞壁酸(MNAc)重复交替联结而成。胞浆内粘肽前体的形成可被环丝氨酸所阻碍,环丝氨酸通过抑制D-丙氨酸的消旋酶和合成酶可阻碍N-乙酰胞壁酸五肽的形成。

环丝氨酸是由美国礼来公司70年代初研制的产品,商品名为:Seromycin。1982年FDA批准美国礼来公司胶囊剂上市。环丝氨酸主要为中枢神经系统的毒性反应,可引起精神错乱、抑郁、行为改变,有时突然自杀,故若出现个性改变和过分抑郁,即应停药,并予严密防范。原有癫痫或精神病的患者忌用环丝氨酸。

环丝氨酸其他副作用频率未定义:心血管:心律失常、心力衰竭。中枢神经系统:昏迷、迷惑、头晕、嗜睡、构音障碍、头痛、反射亢进、轻度瘫痪、感觉异常、精神病、躁动、癫痫、眩晕。皮肤科:皮疹。内分泌代谢:氰钴胺缺乏,叶酸缺乏。肝:肝酶升高。过敏性:超敏反应。神经肌肉和骨骼:震颤等。

以上就是环丝氨酸适应症的内容,希望可以帮助到您!

参考资料: WHO说明书更新于2022年7月,说明书网址:https://extranet.who.int/prequal/sites/default/files/whopar_files/TB236part4v2.pdf

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