




2017年3月,奥斯替尼正式在国内上市,那我们就一起来看看奥斯替尼作用功效是怎样的!
奥斯替尼作用:
奥斯替尼是肺癌的靶向药物,适用于既往经表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗时和治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFRT790m突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌成人患者的治疗。
奥斯替尼是表皮生长因子受体EGFR的激酶抑制剂,与EGFR某些突变体不可逆性结合的浓度较野生型低约9倍。奥斯替尼对携带EGFR突变的非小细胞肺癌细胞株具有抗肿瘤作用,对野生型EGFR基因扩增的抗肿瘤活性较弱。在临床浓度下,奥斯替尼可抑制HER2 、HER3、HER4、ACK1和BLK的活性。
奥斯替尼功效:
具体奥斯替尼治疗效果我们可以通过一项临床数据来分析:
AURA3是一项3期临床研究,在400多名经EGFR-TKI治疗(指的是易瑞沙、特罗凯、凯美纳)、携带EGFR T790M阳性突变的非小细胞肺癌患者中,对比奥斯替尼与含铂双药化疗方案的有效性和安全性。主要是探讨一代耐药之后究竟选择化疗还是奥斯替尼。
数据显示:9291泰瑞沙与化疗相比,泰瑞沙组患者的中位无进展生存更长,分别是10.1 个月对比 4.4个月);客观缓解率(ORR)更好,分别是71% 对比 31%;并且中位缓解持续时间更长(9.7个月 对比 4.1个月)。
在患者非常关心的副作用方面,奥斯替尼将再次带来惊喜,奥斯替尼AZD9291组的不良反应是腹泻(29%)和皮疹(28%),化疗组最常见为恶心(47%)及食欲减退(32%)。
参考资料: FDA说明书更新于2024年09月25日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208065