




多吉美(索拉非尼)是德国拜耳制药公司研制的一款多靶点多激酶抑制剂,靶点众多,可用于治疗多种疾病,多吉美临床上主要用于晚期肝癌、晚期肾癌以及分化型甲状腺癌的治疗,疗效十分显著。那么多吉美的靶点都有哪些呢?
多吉美的作用目标为癌细胞及肿瘤血管上的丝氨酸/酥胺酸(serine/threonine)以及结合器酪氨酸(receptor tyrosine)激脢。临床显示,多吉美作用的两种激脢会影响肿瘤细胞增生及血管生成,而此两种行为为肿瘤生长时所不可或缺的。这些激脢包括 RAF激脢、血管内皮生长因子结合器2和3( VEGFR-2、VEGFR-3)、血小板衍生生长因子结合器β(PDGFR-β)、KIT、FLT-3和RET。
临床试验证明,多吉美可以显着延长晚期HCC患者的总体生存期并缓解癌细胞给患者带来的疼痛,提高患者的生活质量,这是分子靶向治疗肝癌治疗的一个突破。
参考资料: FDA说明书更新于2023年8月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021923