Imatinib甲磺酸伊马替尼是瑞士 Novartis 公司研发的全球第一个根据肿瘤细胞活动原理设计的酪氨酸激酶抑制剂,经过广泛的临床验证后,被医学界誉为近年来有重大突破性的口服抗癌药物。其化学名为4-( 4-甲基-1-哌嗪) 甲基-N-4-甲基-3-4-( 3-吡啶) -2-嘧啶氨基苯基-苯胺甲磺酸盐。该药于2001年在美国首次上市, 商品名为Gleevec。
2001年5月,美国FDA仅用2个半月的时间就加速批准了Imatinib伊马替尼用于治疗晚期费城染色体阳性的慢性粒细胞性白血病(CML);2002年2月,FDA通过加速批准途径批准Imatinib伊马替尼治疗晚期或转移胃肠道间质细胞肿瘤(GIST),同期也很快被欧盟专利药品评审委员会(CPMP)批准;2003年3月,FDA批准甲磺酸伊马替尼用于CML的一线治疗;2003年5月,FDA批准甲磺酸伊马替尼治疗Ph染色体阳性的儿童CML患者;2006年,美国FDA批准Imatinib甲磺酸伊马替尼用于治疗Ph染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(ALL)患者,且Imatinib甲磺酸伊马替尼联合化疗遂成为Ph染色体阳性ALL的一线治疗方案;2008年,FDA又通过加速批准途径批准其用于有可能根治性切除但复发危险增加的GIST肿瘤病人;2011年,获得美国和欧盟批准其治疗急性淋巴细胞白血病儿科患者。
Imatinib甲磺酸伊马替尼应在进餐时服用,并饮一大杯水。通常成人每日一次.每次400㎎或600㎎,以及日服用量800㎎即400㎎剂量每天2次(在早上及晚上)。儿童和青少年每日一次或分两次服用(早晨和晚上)。不能吞咽药片的患者(包括儿童),可以将药片分散于不含气体的水或苹果汁中(100㎎片约用50ml,400㎎约用200ml)。应搅拌混悬液,一旦药片崩解完全应立即服用。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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