




巴瑞克替尼是选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂,目前临床开发用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗,除类风湿性关节炎外,对强直性脊柱炎(AS)、银屑病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC)、斑秃等也有相关有效性研究数据。巴瑞克替尼作为一种选择性的JAK1和JAK2抑制剂,对JAK1、JAK2有较强的抑制作用,通过酶分析发现巴瑞克替尼对JAK1、JAK2、TYK2和JAK3的IC50分别为5.9、5.7、53及>400nmol·L-1。巴瑞克替尼能够抑制IFN-α、IL-6、IL-12和IL-21诱导的STAT1、STAT3、STAT4的磷酸化,从而达到治疗类风湿性关节炎(RA)的目的。
2017年2月,巴瑞克替尼获得欧盟批准,单药或联合甲氨蝶呤,用于对一种或多种抗风湿药物(DMARDs)缓解不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者的治疗。这也是欧盟批准治疗类风湿性关节炎的首个JAK抑制剂。巴瑞克替尼目前已经在全球多个国家和地区上市了,那么巴瑞克替尼国内的售价多少?因为巴瑞克替尼在国内并没有上市,所以在国内还没有巴瑞克替尼的价格,但是有消息称,自2019年巴瑞克替尼就已经在国家审批中,相信在不久的将来巴瑞克替尼就会在我国上市。 不过,现在患者们可以选择购买孟加拉的巴瑞克替尼仿制药,孟加拉仿制药是碧康制药生产的,也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药。仿制版的巴瑞克替尼价格比较低,有两种规格,一种是2mg*30片/盒,售价约合人民币1200$;另一种是4mg*30片/盒,约合人民币1500$。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年7月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217542