瑞博西尼由瑞士诺华制药有限公司研制,是一种细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制药,用于治疗激素受体阳性、人表皮生长因子受体-2阴性(HR+/HER2-)的绝经后妇女晚期或转移性乳腺癌。FDA于2016年11月9日接受诺华制药有限公司瑞博西尼的新药上市申请,作为一线治疗药物,与来曲唑组合用药。FDA给予优先审查资格,于2017年3月17日正式批准上市,商品名为Kisqali。
那么,瑞博西尼在国内的价格是多少?
瑞士诺华在印度销售的瑞博西林,200mg*21片一盒,售价约3000元人民币,一盒吃7天,一个周期28天需要三盒,大概9000元。
瑞博西尼推荐剂量为600mg,口服;每天一次,连续服用21天,停服7天, 28天为一个周期,可单独服用或与食物同服。瑞博西林与来曲唑(Letrozole)联用,每天一次,28天为一完整的周期。来曲唑的剂量参考完整处方。如与其他芳香酶抑制剂联合给药,请参阅的该药物完整处方信息。
在MONALEESA-3中,瑞博西尼加氟维司群在晚期乳腺癌的一线或二线治疗中无进展生存期(PFS)为20.5个月,而单独氟维司群为12.8个月,延长无进展生存期达8个月。效果十分明显。
作用机制:瑞博西尼是细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4和6的抑制剂。这些激酶在结合Dcyclins后被激活,并在导致细胞周期进程和细胞增殖的信号通路中发挥关键作用。细胞周期蛋白D-CDK4 / 6复合物通过视网膜母细胞瘤蛋白(pRb)的磷酸化调节细胞周期进程。在体外,瑞博西尼降低pRb磷酸化导致细胞周期的G1期停滞,并降低乳腺癌细胞系中的细胞增殖。在体内,用具有人肿瘤细胞的大鼠异种移植物模型中的单一药物瑞博西尼的治疗导致肿瘤体积减少,其与pRb磷酸化的抑制相关。在使用患者来源的雌激素受体阳性乳腺癌异种移植模型的研究中,与单独的每种药物相比,核糖体和抗雌激素(例如来曲唑)的组合导致增加的肿瘤生长抑制。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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