




伊马替尼,酪氨酸激酶抑制剂,是一种小分子蛋白激酶抑制剂,它具有阻断一种或多种蛋白激酶的作用。临床主要用于治疗慢性髓性白血病和恶性胃肠道间质肿瘤。对其他肿瘤也有一定的治疗效果。
伊马替尼治疗应由对恶性肿瘤患者有治疗经验的医师进行。
甲磺酸伊马替尼应在进餐时服用.并饮一大杯水。通常成人每日一次,每次400mg或600mg,以及日服用量800mg即400mg剂量每天2次(在早上及晚上)。儿童和青少年每日一次或分两次服用(早晨和晚上)。
不能吞咽药片的患者(包括儿童),可以将药片分散于不含气体的水或苹果汁中(100mg片约用50ml,400mg约用200ml)。应搅拌混悬液,一旦药片崩解完全应立即服用。
轻、中度肝功能损害者推荐使用最小剂量400mg/天。目前尚无严重肝功能损害患者(胆红素]正常范围的3倍)使用剂量为400mg/天的数据资料。这些患者应在认真权衡风险评估后再使用本品。伊马替尼的肾清除可以忽略。由于这个原因,预计对肾功能损害患者的全身清除率没有减少。然而,对严重肾功能损害的患者仍需特别注意。
应用伊马替尼治疗的老年患者或有心脏疾病史的患者,应首先测左心室射血分数(LVEF),在治疗期间,患者有明显的心衰症状,应全面检查,并根据临床症状进行相应治疗。
伊马替尼用于3岁以上儿童及青少年的安全有效性信息主要来自国外临床研究数据。目前国内外儿童临床数据有限、需严密监测儿童患者的疗效和安全性,必要时及时调整剂量。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021588