伊马替尼的作用以及效果

伊马替尼主要成分为甲磺酸伊马替尼，是一种2-苯基氨基吡啶衍生物。Bcr-Abl蛋白的酪氨酸激酶位点具有高度选择性，结合在Bcr-Abl蛋白的酪氨酸激酶活化位点附近，形成空间位阻影响ATP的结合，从而阻止Bcr-Abl蛋白酶的活化及白血病细胞相关信号通路。

伊马替尼属于Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂。该药于2001年在美国首次上市， 商品名为Gleevec，临床上用于治疗慢性粒细胞性白血病急变期、加速期或 α-干扰素治疗失败后的慢性期患者，不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤 ( gastro-intestinal stromal tumours，GIST) 患者。2002年2月，美国FDA批准伊马替尼用于治疗GIST 患者。

伊马替尼的作用以及效果在临床试验中有着明确的展示。

临床3期试验显示，相比标准疗法，伊马替尼在所有指标上都彰显出了显著的疗效。以伊马替尼为代表的酪氨酸激酶抑制剂作为一线治疗CML的药物，可使患者10年生存率达85%-90%。在伊马替尼诞生前，只有30%的慢性骨髓性白血病患者能在确诊后活过5年。伊马替尼将这一数字从30%提高到了89%，且在5年后，依旧有98%的患者取得了血液学上的完全缓解。 

需要注意的是，目前尚缺乏孕妇使用伊马替尼的资料，对胎儿可能的毒性目前不详。除非确有必要，否则妊娠期间不宜应用。如妊娠期间服用伊马替尼，必须告知其对胎儿可能的危害。育龄期妇女在服用伊马替尼期间应建议其同时进行有效的避孕。