Imatinib治疗白血病效果怎么样呢？

伊马替尼（Imatinib）由瑞士诺华公司于1988年开始研制，期间耗时13年，最终于2001年5月在美国上市。 Imatinib于2002年获批进入中国市场，用于白血病患者临床治疗。 

Imatinib治疗白血病效果怎么样呢？

2001年5月，全球第一个靶向药物——Imatinib获批上市，标志着慢性粒细胞白血病（简称慢粒）的治疗进入了酪氨酸激酶抑制剂（简称TKI）时代。 

Imatinib的主要成分为甲磺酸伊马替尼，是一种2-苯基氨基吡啶衍生物。Imatinib对Bcr-Abl蛋白的酪氨酸激酶位点具有高度选择性，结合在Bcr-Abl蛋白的酪氨酸激酶活化位点附近，形成空间位阻影响ATP的结合，从而阻止Bcr-Abl蛋白酶的活化及白血病细胞相关信号通路。 

临床3期试验显示，相比标准疗法，Imatinib在所有指标上都彰显出了显著的疗效。以Imatinib为代表的酪氨酸激酶抑制剂作为一线治疗CML的药物，可使患者10年生存率达85%-90%。在Imatinib诞生前，只有30%的慢性骨髓性白血病患者能在确诊后活过5年。Imatinib将这一数字从30%提高到了89%，且在5年后，依旧有98%的患者取得了血液学上的完全缓解。 

Imatinib对正常细胞的增殖生长和正常祖细胞的体外集落生成没有抑制，显示了它的高度特异性。试验表明Imatinib的抑制活性很强，抑制K562细胞系及来自CML患者的原代细胞的IC50仅为0.05～0.3μM。从而构成了该药临床上高效、安全的药理基础。