曲妥珠单抗-美坦新偶联物是一种什么药品呢？

随着社会的进步，工作和生活节奏的加快，癌症也离我们越来越近，而乳腺癌作为女性最常见的恶性肿瘤，发病率也越来越高。很多乳腺癌确诊乳腺癌的患者不免都担心如何能够更好的控制肿瘤，降低复发几率。所以，医学界对于乳腺癌的研究也越来越多，越来越多的新药也逐渐面向患者。在乳腺癌HER2 靶向治疗领域，目前已有四种药物被 FDA 批准用于治疗转移性乳腺癌：曲妥珠单抗、拉帕替尼、帕妥珠单抗以及曲妥珠单抗-美坦新偶联物。曲妥珠单抗-美坦新偶联物是一种新型抗体-药物偶联物,具有曲妥珠单抗类似的生物活性,可特异性的将强效抗微管药物DM1释放至Her-2过表达的肿瘤细胞内。     

曲妥珠单抗-美坦新偶联物是一种用于HER2过表达患者在赫赛汀耐药时使用的药物，是利用HER2靶向药物曲妥珠单抗与微管蛋白抑制剂Emtansine 结合的耦合类药物。曲妥珠单抗-美坦新偶联物由曲妥珠单抗（HER2单抗）和细胞毒药物emtansine通过linker组成的抗体偶联药物（ADC），它具有靶向性和细胞毒杀伤双重抗肿瘤作用，是首个应用于实体瘤的抗体药物缀合物（ADC）。曲妥珠单抗-美坦新偶联物的细胞毒药物部分DM1是抗微管药物美登素（又译：美坦辛、美坦新、美登木素、美坦生，maytansine）的衍生物。它的作用机制是：曲妥珠单抗-美坦新偶联物先与癌细胞表面的HER2受体结合后，进入细胞内。随后，曲妥珠单抗-美坦新偶联物在癌细胞内分解并释放化疗药，进而在癌细胞内发挥杀伤作用，目前，国际上已经成为HER2+乳腺癌曲妥珠单抗耐药后的治疗首选。 2013年，乳腺癌的靶向药物曲妥珠单抗-美坦新偶联物获美国FDA批准上市，适应症为：单药用于经曲妥珠单抗和紫杉醇药物分别或联合既往治疗的HER2阳性转移性乳腺癌患者。