




非布司他(非布索坦,feburic)是一种黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,适用于高尿酸血症痛风患者的慢性处理。痛风的发生是由于体内产生尿酸过多及肾脏清除能力下降,尿酸体内蓄积,导致尿酸盐结晶在关节及各脏器沉积。因此,痛风的治疗通常采取的手段是:促进尿酸排泄和抑制尿酸生成,并采用适当措施改善相关症状。体内尿酸的生成与嘌呤代谢有关,在嘌呤代谢的最后步骤中,次黄嘌呤在黄嘌呤氧化还原酶(XOR)的作用下生成黄嘌呤,再进一步生成尿酸,抑制该酶的活性可以有效的减少尿酸的生成。非布司他(非布索坦,feburic)为目前世界上最新研制的XOR抑制剂,其通过高度选择性地作用于该氧化酶,减少体内尿酸合成,降低尿酸浓度,从而有效治疗痛风疾病。
非布司他(非布索坦,feburic)是一种有效的非嘌呤类的黄嘌呤氧化酶(XO)选择性抑制剂,通过选择性抑制黄嘌呤氧化酶,达到降低血清尿酸的治疗效果。尿酸是嘌呤代谢的终产物,在次黄嘌呤→黄嘌呤→尿酸的级联反应中产生,转化的每一步都由黄嘌呤氧化酶所催化。已经表明,非布司他(非布索坦,feburic)可以有效地抑制氧化型和还原型的黄嘌呤氧化酶。非布司他(非布索坦,feburic)在治疗浓度并不抑制参与嘌呤或嘧啶代谢的其他酶,也就是鸟嘌呤脱氨酶、次黄嘌呤鸟嘌呤磷酸核糖转移酶、乳清酸磷酸核糖转移酶、乳清酸单磷酸脱羧酶或嘌呤核苷磷酸化酶。
非布司他(非布索坦,feburic)的口服推荐剂量为40mg或80 mg,每日一次。 推荐非布司他(非布索坦,feburic)的起始剂量为40mg,每日一次。如果2周后,血尿酸水平仍不低于6mg/dl(约360µmol/L),建议剂量增至80mg,每日一次。 给药时,无需考虑食物和抗酸剂的影响。 特殊人群如肝功能不全者:轻、中度肝功能不全(Child-PughA、B级)的患者无需调整剂量。尚未进行重度肝功能不全者(Child-Pugh C级)使用非布司他(非布索坦,feburic)的疗效及性研究,因此此类患者应慎用非布司他(非布索坦,feburic)。
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参考资料: 参考FDA说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm