




非布索坦(非布司他,feburic)属片剂,是抗痛风药。非布索坦(非布司他,feburic)对氧化型和还原型的XOR均有显著的抑制作用,因而其降低尿酸的作用更强大、持久,因此非布索坦(非布司他,feburic)可用于治疗痛风的慢性高尿酸血症。
痛风的发生是由于体内产生尿酸过多及肾脏清除能力下降,尿酸体内蓄积,导致尿酸盐结晶在关节及各脏器沉积。因此,痛风的治疗通常采取的手段是:促进尿酸排泄和抑制尿酸生成,并采用适当措施改善相关症状。 体内尿酸的生成与嘌呤代谢有关,在嘌呤代谢的最后步骤中,次黄嘌呤在黄嘌呤氧化还原酶(XOR)的作用下生成黄嘌呤,再进一步生成尿酸,抑制该酶的活性可以有效的减少尿酸的生成。非布索坦(非布司他,feburic)为目前世界上最新研制的XOR抑制剂,其通过高度选择性地作用于该氧化酶,减少体内尿酸合成,降低尿酸浓度,从而有效治疗痛风疾病。
30年来,别嘌呤醇是临床上唯一一个用于抑制尿酸生成的药物,并作为痛风的黄金治疗药物广泛用于临床,在抗痛风的治疗中取得了不俗的成绩。与别嘌呤相比,非布索坦(非布司他,feburic)具有明显优势:别嘌呤醇只对还原型的XOR有抑制作用,而非布索坦(非布司他,feburic)对氧化型和还原型的XOR均有显著的抑制作用,因而其降低尿酸的作用更强大、持久;由于别嘌呤醇为嘌呤类似物,不可避免的造成涉及嘌呤及吡啶代谢其他酶活性的影响。因此别嘌呤醇治疗中,需要重复大剂量给药来维持较高的药物水平。由此也带来由于药物蓄积所致的严重甚至致命的不良反应。而非布索坦(非布司他,feburic)为非嘌呤类XOR抑制剂,因此具有更好的安全性。
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参考资料: 参考FDA说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm