




痛风是一种由于嘌呤生物合成代谢增加,尿酸产生过多或因尿酸排泄不良而致血中尿酸升高,尿酸盐结晶沉积在关节滑膜、滑囊、软骨及其他组织中引起的反复发作性炎性疾病。非布司他是一种新型的黄嘌呤氧化酶抑制剂,通过抑制体内尿酸的合成来降低尿酸水平。
非布司他对痛风患者有多大的疗效呢?
一项多中心、双盲、随机Ⅱ期临床研究评价了非布司他(非布索坦,feburic)的安全性和对痛风的疗效。总共有136名男性和17名女性痛风病人随机接受安慰剂或非布司他(非布索坦,feburic)(40、80或120mg/d),4周后检测发现,非布司他(非布索坦,feburic)各剂量组病人血清尿酸浓度较治疗前均显著降低,按剂量由低至高各组分别平均降低37%、44%和59%,而安慰剂组病人仅降低了2%;绝大多数病人坚持完成了试验,非布司他(非布索坦,feburic)和安慰剂组不良反应发生率相近,并且这些不良反应大多轻微,具有自限性,常见的有腹泻、疼痛、背痛、头痛和关节痛。
非布司他(非布索坦,feburic)通过降低血尿酸盐浓度发挥作用,口服吸收完全,利用率较高。食物、抗酸药对其吸收没有明显影响。与别嘌醇不同,其结构为非嘌呤类似物,故对黄嘌呤氧化酶的抑制具有选择性,对嘌呤或嘧啶代谢中的其他酶类作用很小,也就是说非布司他受其他影响因素可能性较小,效果稳定。
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参考资料: 参考FDA说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm