曲贝替定(他比特定)作为一种全新概念的抗肿瘤生物制剂,曲贝替定(他比特定)直接作用于肿瘤细胞中DNA短支的缺口,影响并抑制蛋白质的合成,从而抑制肿瘤细胞的分裂和成长,达到抑制恶性肿瘤的作用。那么,曲贝替定(他比特定)治疗白血病患者的效果好吗?
曲贝替定(他比特定)可沿DNA螺旋的小沟与富含GC区DNA序列结合,使双链螺旋朝向大沟侧弯曲,其中部分可向DNA螺旋的外侧伸出,与蛋白质加合物的特定部位,如XPG或RNA聚合酶可能II(聚合酶II)相互作用,导致双链DNA的断裂,阻断细胞周期,诱导p53无关的细胞凋亡,并阻止其扩散。此外,曲贝替定(他比特定)还可产生其它抗癌药不同的生物效应———低浓度(nm)即显示出抗癌活性;可影响缓慢生长的细胞和G1期细胞。体内外试验表明,曲贝替定(他比特定)有抗肿瘤细胞系增殖的活性,包括肉瘤,乳腺癌,非小细胞肺癌,卵巢癌,黑色素瘤以及白血病。
临床数据证实,缺乏此修复方式的肿瘤组织对他比特定更敏感。曲贝替定(他比特定)还能够干扰转录调控途径,抑制转录因子与DNA结合,阻断其反转录作用。最近的研究显示,曲贝替定(他比特定)可通过靶向某些正常的宿主细胞发挥其抗肿瘤活性。
曲贝替定(他比特定)服用方法:
常规用量用法:1.5mg/m2,持续24h静脉滴注,每个月1次,三次一个疗程。
肝功能不全者:中度肝功能损害(胆红素水平为正常上限的1.5倍至3倍,AST和ALT <正常上限的8倍):0.9 mg /m2。
肾功能不全:轻度至中度(CrCl 30-89 mL / min):无需调整剂量;严重(CrCl <30 mL / min)或ESRD:未研究。
永久停止:曲贝替定(他比特定)的持续不良反应需要延迟给药> 3周,剂量为1 mg /m2后需要减少剂量的不良反应。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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