




环丝氨酸(cycloserine,Coxerin)是二线抗结核药物,能抑制结核杆菌生长,但作用相对一线药较弱,对结核病的疗效也较低,单用可产生耐药性,但耐药性比其他抗结核药发生缓慢,与其它抗结核药之间无交叉耐药性。其抗菌作用机制是抑制细菌细胞壁粘肽的合成,从而使细胞壁缺损。细菌细胞壁主要结构成分是胞壁粘肽,由N-乙酰葡萄糖胺(GNAc)和与五肽相连的N-乙酰胞壁酸(MNAc)重复交替联结而成。胞浆内粘肽前体的形成可被环丝氨酸所阻碍,环丝氨酸(cycloserine,Coxerin)通过抑制D-丙氨酸的消旋酶和合成酶可阻碍N-乙酰胞壁酸五肽的形成。口服吸收较快,3-4小时血液浓度达到广泛分布到身体组织和体液之中,脑髓液中的药物浓度与血液中近似。大部分以原型从尿液中排出,约35%被代谢。最低抑菌浓度为25mg/L。
试验探讨环丝氨酸(cycloserine,Coxerin)联合抗结核药物治疗耐多药肺结核的疗效。方法:选择MDR-TB患者100例,平均随机分治疗组和对照组,对照组患者接受世界卫生组织标准治疗方案:6ZKm(Am,Cm)Lfx(Mfx)Cs(PAS)Pto/18ZLfx(Mfx)Cs(PAS)Pto,治疗组患者在此基础上加环丝氨酸。观察患者的痰菌转阴率、肺部病灶变化情况以及不良反应。结果:治疗组痰菌阴转情况、吸收率均优于对照组,差异具有统计学意义。两组总不良反应率差异无统计学意义,治疗组失眠、焦虑高于对照组(P<0.05)。结论:环丝氨酸(cycloserine,Coxerin)在治疗耐多药肺结核中能提高痰阴转率和病灶吸收,安全性和耐受性良好。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年3月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=060593