伊马替尼(Imatinib)是一种人工合成的小分子酪氨酸激酶抑制剂,不仅能够针对 C-KIT 或 PDGFRA 酪氨酸激酶受体进行靶向干预,而且还能够能有效地阻断癌细胞增殖并诱导其凋亡。 目前伊马替尼主要被用来治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期患者,以及能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤(GIST)患者。
(1)慢性髓性白血病
国际上的大宗临床研究如 Druker 等报道了大样本(553 例)原研伊马替尼治疗 CML的 5 年随访研究,其中治疗 12 个月处于 CHR 患者占 96%,5 年持续 CHR 患者占 98%,12 个月 69%的患者获得 CCyR。在尼洛替尼和原研伊马替尼作为一线药物治疗 CML的大样本临床研究中,其中 264 例患者口服原研伊马替尼,67%的患者 3 个月BCR-ABL1IS≤10%。
(2)恶性胃肠道间质瘤
LeCesne 等人在法国进行一项非盲多中心Ⅲ期临床试验,试验将 50 例服用 IM(即伊马替尼,格列卫) 3 年且疾病无进展的晚期 GIST 患者随机分为两组,继续服药组 25 例和停药组 25 例。中位随访 35 个月,继续服药组 7 例疾病发生进展,停药组 21 例发生进展,继续 服药组与停药组的 2 年疾病无进展生存率为 80%与 16%,P<0.001,停药组患者中位至疾病进展时间为 9 个月,继续服药组无法评估,P<0.001。作者得出结论:接受 IM 治疗 3 年疾病无进展的晚期 GIST 患者,若中断治疗,疾病更易发生进展。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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