Volibris作用功效

安立生坦Volibris是Myogen公司开发的一种用于治疗肺动脉高压（PAH）的高选择性内皮素ETA受体拮抗剂，可强效抑制内皮素所致血管收缩。在美国，安立生坦Volibris的商品名为Letairis，由吉利德销售；在美国以外的国家和地区，安立生坦Volibris的商品名为Volibris，由葛兰素史克销售。在美国、欧洲、澳大利亚、韩国、日本，安立生坦Volibris已被授予孤儿药地位。

安立生坦Volibris主要用于治疗有WHO II级或III级症状的肺动脉高压患者，用以改善运动能力和延缓临床恶化。安立生坦Volibris由CYP 3A、CYP 2C19、5-二磷酸葡萄糖基转移酶、1A9S、2B7S以及1A3S进行代谢。体外实验提示，安立生坦Volibris是器官阴离子转运蛋白(OATP)的底物，同时也是P-gp的底物(而非抑制剂)。因为有这些因素存在，可以预计到会出现药物相互作用;目前尚未发现安立生坦Volibris和通过这些途径进行代谢的药物之间存在有临床意义的相互作用。那么安立生坦Volibris治疗肺动脉高压作用功效怎么样？

MBITION研究是在初治PAH群体中比较实验性一线组合疗法（安立生坦Volibris+他达拉非）与安立生坦Volibris单药疗法和他达拉非单药疗法安全性和疗效的首个也是唯一一个预后研究。AMBITION研究由葛兰素史克和吉利德联合开展，历来提供支持。该研究显示，与安立生坦Volibris单药疗法和他达拉非（tadalafil）单药疗法相比，安立生坦Volibris+他达拉非的组合疗法使初治PAH患者的临床失败风险大幅降低50%，数据具有统计学显著差异（p＜0.001）。试验证实，安立生坦Volibris生物利用度高，半衰期长，可实现1日1次给药；它明显优于非选择性内皮素受体拮抗剂，药效强，副作用少。