Lorlatinib获批适应症

劳拉替尼（Lorlatinib，Lorbrena）是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。2017年4月27日辉瑞公司宣布FDA授予下一代间变性淋巴瘤激酶（ALK）/原癌基因编码的酪氨酸蛋白激酶（ALK/ROS1）抑制剂劳拉替尼（lorlatinib）突破性治疗药资格，用于一种以上ALK抑制剂无效ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的患者。

2017年10月17日，辉瑞公司在WCLC2017大会上公布了劳拉替尼（Lorlatinib，Lorbrena）的Ⅱ期临床试验完整数据：对于ALK阳性的初治NSCLC（非小细胞肺癌）患者，ORR（客观缓解率）高达90%，颅内ORR达到了75%；对于ALK阳性且先前接受过克唑替尼治疗的患者，ORR为69%，颅内ORR达到了68%；对于ALK阳性且先前接受过克唑替尼以外的其它ALK抑制剂治疗的患者，ORR为33%，颅内ORR达到了42%；对于ALK阳性且先前接受过2-3种ALK抑制剂治疗的患者，ORR为39%，颅内ORR达到了48%；对于ROS1阳性的经治患者，ORR为36%，颅内ORR达到了56%。

劳拉替尼（Lorlatinib，Lorbrena）的推荐剂量是每天口服100毫克，饭前饭后皆可服用，直至疾病进展或不可接受的毒性。 整片吞服。不要咀嚼，压碎或分裂药片。如果片剂破裂，或不完整，请勿摄取。每天在同一时间服用劳拉替尼（Lorlatinib，Lorbrena）。如果错过剂量，则取下错过的剂量，除非下一剂量在4小时内到期。不要同时服用2剂以弥补错过的剂量。