




非布司他是一种黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,可以选择性抑制黄嘌呤氧化酶,减少尿酸生成而降低血尿酸水平,由日本帝人公司开发,其适应症是用于治疗尿酸过高症(痛风)。2009年美国食品和药物管理局(FDA)批准非布司他上市,别称:非布索坦,feburic。
在一般人群中使用非布司他的有效率大概是70%,相比于别嘌醇更高。并且明显高于安慰剂组。超过3000人的临床实验数据显示,非布司他在服药六个月之后,能够有效将血液中的尿酸降低到360μmol/L。
要想发挥非布司他的治疗效果,正确的用法用量是必不可少的。
通常情况下,患者使用非布司他(非布索坦,feburic)的初始推荐剂量为40mg/天,口服给药,如果症状比较严重也可以调整为80mg/天;40mg/天服用2周后血清尿酸水平仍高于6 mg/dL者可将剂量增加到80mg/天。
剂量调整:轻度至中度(CrCl 30-89 mL / min)肾功能不全者无需调整剂量;严重(CrCl <30 mL / min)者的使用剂量应不超过40 mg /天。轻度至中度(Child-Pugh A级或B级)肝功能损害患者无需调整剂量;严重(Child-Pugh C级)肝损伤患者没有试验数据,应谨慎使用。
在非布司他(非布索坦,feburic)服药初期,由于血清尿酸浓度快速下降,可促使组织中沉积的尿酸被动员,为了避免这种情况出现,可采用非甾体类抗炎药或者秋水仙碱进行预防给药。
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参考资料: 参考FDA说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm