非布司他又叫非布索坦,feburic,2009年2月被美国食品和药物管理局(FDA)批准上市,适应症是用于长期治疗痛风高尿酸血症患者。
非布司他一种全新的高效的非嘌呤类黄嘌呤氧化酶选择性抑制剂,目前也已经在我国获批上市,为国内痛风患者带来了新的治疗方案。
体内尿酸的生成与嘌呤代谢有关,在嘌呤代谢的最后步骤中,次黄嘌呤在黄嘌呤氧化还原酶(XOR)的作用下生成黄嘌呤,再进一步生成尿酸,抑制该酶的活性可以有效的减少尿酸的生成。非布司他(非布索坦,feburic)通过高度选择性地作用于该氧化酶,减少体内尿酸合成,降低尿酸浓度,从而有效治疗痛风疾病。
由于服药初期由于血清尿酸浓度快速下降,可促使组织中沉积的尿酸被动员,因此可出现类似痛风发作症状,此种情况可采用非甾体类抗炎药或者秋水仙碱进行预防给药。
与别嘌呤相比,非布司他具有明显优势。别嘌呤醇只对还原型的XOR有抑制作用,而非布司他对氧化型和还原型的XOR均有显著的抑制作用,因而其降低尿酸的作用更强大、持久;由于别嘌呤醇为嘌呤类似物,不可避免的造成涉及嘌呤及吡啶代谢其他酶活性的影响。因此别嘌呤醇治疗中,需要重复大剂量给药来维持较高的药物水平。由此也带来由于药物蓄积所致的严重甚至致命的不良反应。而非布司他(非布索坦,feburic)为非嘌呤类XOR抑制剂,因此具有更好的安全性。
在《中国高尿酸血症与痛风诊疗指南(2019年)》中,推荐非布司他(非布索坦,feburic)为痛风患者降尿酸的一线用药,非布司他治疗痛风的效果不言而喻。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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