




白血病药物格列卫(veenat),可以说是上个世纪最成功的肿瘤药物了,这一创新药物的问世开启了替尼类药物的研发热潮,比如人人皆知的吉非替尼、厄洛替尼、治疗肾癌的舒尼替尼等。所谓的分子靶向治疗时代,也是由格列卫(veenat)开启的。在格列卫(veenat)仪器临床实验中,患者每天服用一次格列卫(veenat),就几乎可以杀死全部慢性骨髓性白血病细胞,而对健康细胞不对造成伤害。这个效果简直太神奇了。随后的二期试验,更是显示该药物对慢性骨髓性白血病的早期、加重和晚期三个阶段都有显著疗效,其中早期疗效几近100%。基于此,2001年5月10日,美国FDA批准了格列卫(veenat)上市。
那格列卫(veenat)用法用量是怎样的呢?格列卫(veenat)的通用名为伊马替尼,可有效抑制肿瘤细胞生长必不可少的信号传导点通路酪氨酸激酶,从而抑制肿瘤生长。在格列卫(veenat)说明书中,对急变期和加速期患者格列卫的推荐剂量为600mg/日,对干扰素治疗失败的慢性期患者为400mg/日,均为每日一次口服,宜在进餐时服药,并饮一大杯水,只要有效,就应持续服用。如果血象许可,没有严重药物不良反应,在下列情况下剂量可考虑从400mg/日增加到600mg/日,或从600mg/日增加到800mg/日(400mg,口服,分2次服用):疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应,已取得的血液学反应重新消失。
虽然格列卫(veenat)对白血病疗效显著,但在治疗过程中,患者也还是会出现一些副作用,比如轻度恶心(50—60%),呕吐,腹泻、肌痛及肌痉挛,这些不良事件均容易处理。现在格列卫(veenat)适应症除了白血病,还有胃肠道间质瘤。在胃肠道间质瘤实验中,报告有8例病人(5.4%)出现胃肠道出血和4例病人(2.7%)出现肿瘤内出血。根据肿瘤的部位不同,肿瘤内出血可能发生在腹腔内,也可能发生在肝内。这类病人的肿瘤内出血也有可能表现为胃肠道出血,因此,在治疗开始阶段应监测病人的胃肠道症状。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021588