




泽珂(Zytiga)在临床中主要是用来治疗晚期前列腺癌的,其中就有转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)以及新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌(mHSPC),包括未接受过内分泌治疗或接受内分泌治疗最长不超过3个月。
泽珂是一种选择性的细胞色素氧化酶P450(CYP450)抑制剂,通过有效的抑制孕烯醇酮的转化而降低皮质醇和雄激素水平,且对睾丸和身体其他部位的雄激素都有抑制作用。P45017AI在睾丸激素的生成中起着重要的作用。该药物通过减少刺激癌细胞继续生长的激素的生成发挥药效。AA对CYPl7具有高亲和力及高选择性,相比酮康唑对CYPl7非选择性的微弱的抑制作用,AA对CYPl7的抑制作用是不可逆的,且活性强、选择性高。一项临床前研究显示,AA能明显抑制CYPl7中C17,20一裂解酶和17a一羟化酶的活性,IC50分别为2.9和4nmol/L,而酮康唑则分别为26和65nmol/L。
基于泽珂强效的作用机制,阿比特龙联合强的松治疗晚期前列腺癌患者耐受性及安全性良好,可改善部分患者生活质量,有望延长患者生存时间。
目前,该药已经在国内上市,患者在各大医院和药店便能够买到此药。只是,国内一盒规格为250mg*120片的泽珂售价约3.7万$,而经医保报销后售价约1.7万$,医保后的价格对于很多患者家庭来说,还是难以承担。对此,患者便可选择购买印度版泽珂(阿比特龙),其相同规格的药品仅需3100$左右。有需要的患者,可联系国内专业的海外医疗服务机构(比如医伴旅)来获取该药的购买渠道。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月23日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo= 208327